
A rapamicina (Rapa) é uma nova imunossupressora de macrolídeos. É um cristal sólido branco com um ponto de fusão do grau 183-185. É lipofílico e solúvel em solventes orgânicos, como metanol, etanol, acetona e clorofórmio. É muito levemente solúvel em água e quase insolúvel em éter. Foi desenvolvido desde a década de 1970 e foi inicialmente usado como um medicamento antifúngico de baixo tóxico. Em 1977, verificou -se que teve um efeito imunossupressor. Em 1989, a RAPA foi tentada como um novo medicamento para o tratamento da rejeição de transplantes de órgãos. A partir dos resultados de experimentos com animais e aplicações clínicas, é um novo imunossupressor com boa eficácia, baixa toxicidade e sem nefrotoxicidade.
Medicamentos direcionados para tratamento de câncer
Pesquisas nos últimos anos descobriram que as anormalidades da via de condução do mTOR, uma quinase intracelular, podem induzir uma variedade de doenças. Como inibidor direcionado do mTOR, a rapamicina pode tratar tumores intimamente relacionados a esse caminho, incluindo câncer renal, linfoma, câncer de pulmão, câncer de fígado, câncer de mama, câncer de neuroendócrino e câncer gástrico. Em particular, tem um efeito mais óbvio no tratamento de duas doenças raras, LAM (linfangioleiomomatose) e TSC (complexo de esclerose tuberosa). LAM e TSC também podem ser considerados doenças tumorais até certo ponto.
Application
Inibidor do FRAP. Liga -se e inibe o mTOR, o alvo da rapamicina. Um potente imunossupressor com atividade anticâncer
Armazenamento e transporte
-20 grau, mantenha seco, longe da luz e alta temperatura.


Padrão de qualidade
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Unid |
Padrão |
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Aparência |
Pó cristalino branco a esbranquiçado |
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Identificação (IR) |
Conforme |
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Identificação (HPLC) |
Conforme |
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Solubilidade |
Conforme |
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Água |
Menor ou igual a 1. 0% |
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Metais pesados |
Menor ou igual a 20ppm |
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Rotação óptica |
-147 grau ~ -157 grau |
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Resíduo em ignição |
Menor ou igual a 0. 15% |
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Impureza individual |
Menor ou igual a 0. 15% |
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Impurezas totais |
Menor ou igual a 2. 0% |
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Pureza cromatográfica |
Isômero um menor ou igual a 1. 0% Isômero c menor ou igual a 5. 0% Rrt {{0}}. 86 menor ou igual a 0,4% Rrt {{0}}. 94 menor ou igual a 0,15% Rrt 1. 0 6 menos ou igual a 0,15% |
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Solventes residuais |
Metanol menor ou igual a 0. 3% Acetona menor ou igual a 0. 5% Dichlormanetano menor ou igual a 0. 06% Trans {{0}}, 2- dicloroetieno menor ou igual a 0,0187% |
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Ensaio (isômero calculado B&C de rapamicina em base anidro |
98-102% |
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